Il termine principio attivo indica una sostanza che possiede una certa attività biologica, includendo tutte le sostanze dotate di effetto terapeutico, benefico o tossico. I principi attivi possono essere sintetici – è il caso della maggior parte dei farmaci -, semisintetici, come per esempio l’aspirina, o naturali, per esempio alcaloidi ed estratti da piante usate nella medicina tradizionale o in fitoterapia.